核准日期：2008年11月26日
硫普罗宁肠溶胶囊说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：硫普罗宁肠溶胶囊
英文名称：Tiopronin Enteric—Coated Capsules
汉语拼音：Liupuluoning Changrong Jiaonang
【成分】
本品主要成份为硫普罗宁。
化学名称：N-（2-巯基丙酰基）-甘氨酸
【化学结构式】
分子式：C5H9NO3S
分子量：163.20
【性状】
本品为肠溶胶囊，内容物为白色或类白色颗粒和粉末。
【适应症】
可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。
【规格】
0.1g
【用法用量】
口服。一次0.1~0.2g（1~2粒），一日3次，疗程2~3月，或遵医嘱。
【不良反应】
1、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。
2、血液系统少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少，如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×106以下，或者血小板计数降到每毫升10×106以下，建议停药。
3、消化系统可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁於积、肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停服本品，或进行相应治疗。
4、泌尿系统可出现蛋白尿，发生率约为10%，停药后通常很快可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。
5、皮肤 皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10％~32％，表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。
6、呼吸系统据报道，本可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎，
7、肌肉骨骼有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。
8、长期、大量服用罕见蛋白尿或肾病综合症、应减量或停服。
9、其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症，出现疲劳感和肢体麻木应停服。
【禁忌】
以下患者禁用：
1、对本品成分过敏的患者。
2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。
3、肾功能不全合并糖尿病者。
4、孕妇及哺乳妇女。
5、儿童。
6、急性重症铅、汞中毒患者。
7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。
【注意事项】
1、出现过敏反应的患者应停用本药。
以下患者慎用（1）老年患者。（2）有哮喘病史的患者。（3）既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。
2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期妇女禁用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
本药可通过乳汁排泄，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险，故哺乳妇女禁用。
【儿童用药】
禁用
【老年用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
本药不应与具有氧化作用的药物合用。
【药物过量】
当用药过量时，短时间内可引起血压下降，呼吸加快，此时应立即停药，同时应监测生命体征并予以支持对症处理。
【药理毒理】
硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示，硫普罗宁能够通过提供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。
【药代动力学】
硫普罗宁口服后在肠道易吸收，生物利用度为85％~90％，单剂给药500mg后，其Tmax为51h，Cmax为3.6μg/ml，AUC0-24h为29（μg·h）/ml。本品在体内呈二室分布，t1/2α为2.4h，t1/2β为18.7h，血浆蛋白结合率约为49％。本品在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出，服药后4h约排出48％，72h可排出78％。
【贮藏】
遮光、密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。
【包装】
铝塑包装，12粒／板×1板／盒；12粒／板×2板/盒。
【有效期】
24个月
【执行标准】
YBH13732008
【批准文号】
国药准字H2m80772
【生产企业】
企业名称：江苏迪寨诺制药有限公司
生产地址：江苏省溧阳经济开发区康安路3号
邮政编码：213300
电话号码：0519-87302019
传真号码：0519-87308510
